Selektywne modulatory receptora androgenowego (SARM) to klasa leków niesteroidowych.

Pomimo braku zatwierdzenia do użytku terapeutycznego, SARMy są szeroko stosowane rekreacyjnie jako leki zwiększające wydajność przez kulturystów i sportowców

Obecnie istnieją cykle, w których sportowcy je stosują. Należą do nich:

ostaryna (enobosarm), andaryna, testolon, ligandrol

(cardarina i ibutamoren są również sprzedawane jako SARMy, ale substancje te mają różne mechanizmy).

Te selektywne tkankowo leki mają mieć podobne działanie anaboliczne jak sterydy anaboliczno-androgenne (AAS), ale ze zmniejszonymi androgennymi skutkami ubocznymi.

Od czasu ich opracowania SARMy były badane pod kątem wielu różnych zastosowań klinicznych, w tym chorób wyniszczających mięśnie, osteoporozy i raka piersi.

Terapeutyczna obietnica SARMów

Wiele SARMów ma działanie troficzne na kości.

Watanabe i in . zbadali nowy SARM - BA321, który wykazuje, że może okazać się on szczególnie skuteczny jako dodatek w leczeniu osteoporozy lub innych stanów, które prowadzą do obniżenia gęstości i mineralizacji kości.

SARMy mogą również odgrywać rolę w leczeniu zaburzeń poznawczych, takich jak choroba Alzheimera, ponieważ ubytek androgenów jest uważany za istotny czynnik ryzyka tej choroby. 

Akita i in. niedawno wykazali, że nowy SARM -  NEP28, zwiększa aktywność enzymu- neprylizyny, który ma ogólnoustrojowe działanie anaboliczne, przy zmniejszonym działaniu androgennym.

Kolejną grupą chorób, które mogą odnieść korzyści z interwencji SARMów, są dystrofie mięśniowe.

Badania pilotażowe z użyciem oxandrolonu u osób z dystrofią mięśniową Duchenne'a, wykazały wzrost masy mięśniowej i syntezę białek. Niestety hepatotoksyczność i niekorzystne działanie na narządy płciowe były głównymi skutkami ubocznymi ograniczającymi leczenie.

Z kolei inne badania wykazały skuteczność nowego SARMu- GLPG0492. 

Badania zostały przeprowadzone na modelu zwierzęcym, niemniej ten SARM podawany osobnikom  z dystrofią mięśniową, spowodował u nich wzrost maksymalnej izometrycznej siły skurczu przepony i zmniejszone zwłóknienie mięśni.

Tak więc SARMy podawane pacjentom z dystrofią, teoretycznie mogłyby zwiększać  poziomy syntezy białek i masę mięśniową w porównaniu z przyjmowanym oxandrolonem, bez niepożądanych skutków ubocznych.

Wyniki badań klinicznych wykazały różne wyniki, niemniej są one obiecujące. 

To utrzymuje pogląd, iż SARMy mogą być skutecznymi metodami leczenia wielu schorzeń.

Ważne jest, że konieczne są dalsze badania, ponieważ SARMy mogą wykazywać również inne konsekwencje medyczne i skutki uboczne. Pomimo, że SARMy są dobrze tolerowane i łatwe do podawania drogą doustną oraz pozbawione znaczących interakcji z lekami, do tej pory żaden SARM nie uzyskał aprobaty Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA).

Wiele SARMów przechodzi obecnie badania kliniczne, ale pomimo braku aprobaty FDA, SARMy wkroczyły do ​​świata poprawiania mięśni i wydajności.

Substancje te są szeroko rozprowadzane w Internecie, gdzie są poszukiwane ze względu na swoje właściwości anaboliczne.

Wraz z rosnącą popularnością stosowania SARMów, FDA wydała ostrzeżenie przed używaniem rekreacyjnym ze względu na zagrożenia dla zdrowia, w tym zawał mięśnia sercowego, udar, a zwłaszcza toksyczność wątroby.

O ostarynie oraz testolonie możesz przeczytać w kolejnych moich artykułach :) 

Pozdrawiam Cię serdecznie 

Marta :)

Bibliografia:

1. Mohideen H., Hussian H., Dahiya D., Wehbe H.: Selective Androgen Receptor Modulators: An Emerging Liver Toxin. J Clin Transl Hepatol. 2023 Feb 28; 11(1): 188–196.
2. Gialongo J., Bomfim G.: Pharmaceutical Care in Sports. Pharmacy (Basel). 2020 Dec; 8(4): 218.
3. Solomon Z., Mirabal J., Mazur D., Kohn T., Lipshultz L., Pastuszak A.: Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) - Current Knowledge and Clinical Applications. Sex Med Rev. 2019 Jan; 7(1): 84–94.

Artykuły z tej kategorii