Ostaryna, inaczej enobosarm, MK-2866, S-22l ub GTX-024, to SARM, który został opracowany przez GTx Incorporated.  

Ostaryna aktualnie jest najlepiej przebadanym SARM-em oraz jest najbliżej uzyskania zatwierdzenia przez FDA, poprzez liczne badania I, II fazy oraz trwającymi badaniami fazy II, która ma zakończyć się w bieżącym roku (2023).

Badania nad ostaryną zostały przyśpieszone przez FDA, aby wykorzystać ją do leczenia zaniku mięśni w chorobach nowotworowych, m.in.: raku płuc czy niektórych nowotworów piersi.

Ostaryna została również pozytywnie oceniona pod kątem leczenia wysiłkowego nietrzymania moczu

Badania nad Ostaryną

Przeprowadzone badania na modelach zwierzęcych, potwierdziły, że ostaryna zwiększa masę mięśniową oraz gęstość kości, jednocześnie mając ograniczony wpływ na inne tkanki reagujące na androgeny (prostata i pęcherzyki nasienne). Badania wykazały zmniejszenie prostaty, przy dawkach, które zwiększały masę mięśniową u samców gryzoni.

Inne badania, przeprowadzone przy udziale grupy zdrowych mężczyzn w wieku 18-45 lat oraz grupy mężczyzn z otyłością brzuszną, wykazały, że ostaryna podawana przez 14 dni zwiększała beztłuszczową masę ciała.

Ponadto odnotowano, że ostaryna  miała korzystny profil tolerancji bez widocznych klinicznie niepożądanych działań, które dotyczą prostaty. 

W czasie II fazy badań nad ostaryną, przeprowadzono randomizowane, kontrolowane, podwójnie ślepe badanie, aby ocenić jej wpływ na beztłuszczową masę ciała, gęstość mineralną kości, poziomów insuliny i glukozy we krwi, a także sprawność fizyczną u kobiet po menopauzie i mężczyzn w starszym wieku. I co się okazało? Badanie wykazało zdolność ostaryny na poprawę sprawności fizycznej i zwiększanie beztłuszczowej masy ciała

Dodatkowo, skuteczności ostaryny towarzyszy  bezpieczniejszy profil skutków ubocznych niż jej androgenny odpowiednik – testosteron, który zwiększa wzrost prostaty i może powodować jej raka w przypadku niektórych pacjentów

Stosowanie Ostaryny przez sportowców 

Samo zwiększenie masy mięśniowej bez treningu układu nerwowo-mięśniowego wydaje się być mniej skuteczne niż połączenie dwóch interwencji (SARMS i ćwiczeń). 

Chociaż Ostaryna jeszcze nie ma zatwierdzonych zastosowań ani jasnych danych dotyczących bezpieczeństwa, nadal jest szeroko stosowana przez sportowców w celu poprawy wyników.

Istnieją jednak badania (Lambert i Evans), na podstawie których odnotowano wzrost siły mięśni nawet 50% po ok. 3 miesiącach treningu siłowego u osób starszych.

SARM vs ASS 

Chociaż obecnie istnieje niewiele wskazań medycznych do stosowania sterydów anabolicznych, leki te nadal mają stały rynek, wśród osób podejmujących aktywność fizyczną.

Badanie przeprowadzone w 2006 roku w Stanach Zjednoczonych oszacowało, że nawet 2,9% młodych dorosłych przynajmniej raz w życiu zażyło AAS.

Wśród trenerów siłowych uczęszczających do siłowni i klubów fitness było to 15-30%.

W innym raporcie oszacowano, że w Stanach Zjednoczonych AAS stosuje 3–12% nastolatków płci męskiej i 0,5–2% nastolatek płci żeńskiej.

Prawie 80% z nich to amatorzy, którzy chcieli poprawić swój wygląd fizyczny.

Czynnikiem ograniczającym w przypadku sterydów anabolicznych, jest niemożność oddzielenia pożądanego efektu anabolicznego na mięśnie i kości od niepożądanych skutków ubocznych. 

To wszystko doprowadziło do opracowania SARM, o znacznie zmniejszonym profilu androgennych skutków ubocznych. 

SARM pozwalają również na doustne dawkowanie, co jest wyraźną preferencją osób nad podskórnym lub domięśniowym podawaniem AAS.

Hepatotoksyczność ostaryny

Istnieją badania, które wykazały, w zależności od dawki, hepatotoksyczne działanie ostaryny, wśród osób, które przyjmowały ten SARM.

Przypadek: Pacjent stosował ostarynę jako środek wspomagający rozwój fizyczny. Zgłosił, że nabył go online dla większej liczby użytkowników siłowni.

Obraz histopatologiczny tego pacjenta przedstawiał umiarkowaną do ciężkiej cholestazę centralno-zrazikową z rzadkim zapaleniem wrotnym, klasycznym dla uszkodzeń wątroby. Można zatem spekulować, iż to ostaryna spowodowała cholestazę.

Zatem konieczna jest świadomość tego ryzyka dla konsumentów tego SARMu

Dzięki za uwagę :)

Marta 

Bibliografia:

[1] Mohideen H., Hussain H., Singh Dahiya D., Wehbe H. Selective Androgen Receptor Modulators: An Emerging Liver Toxin. J Clin Transl Hepatol. 2023, 28; 11(1): 188–196.

[2] Dalton J.,  Barnette K., Bohl C., Hancock M., Rodriguez D., Dodson S., Morton R., Steiner.The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2011, 2(3): 153–161.

[3] Lambert C. Should the FDA's criteria for the clinical efficacy of cachexia drugs be changed? Is Ostarine safe and effective? J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2021,12(3): 531–532.

[4] Bedi H., Hammond C, Sanders D., Yang H., Yoshida M. Drug-Induced Liver Injury From Enobosarm (Ostarine), a Selective Androgen Receptor Modulator. ACG Case Rep J. 2021, 8(1): e00518.

[5] Crawford J., Prado C., Johnston M., Gralla R., Taylor R., Hancock M., Dalton J. Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials). Curr Oncol Rep. 2016; 18: 37.

Artykuły z tej kategorii